来源:从海洋放线菌(Streptomyces parvulus)中分离
使用事项/稳定性:自生产后在-20°C下至少可稳定储存1年;溶解后避光储存于-20°C下。
● 高效、高选择性、高竞争性的细胞渗透性ras法尼基转移酶(rasfarnesyltransferase)抑制剂(IC50=30 nM )。
● 不影响香叶基香叶基转移酶(IC50 = 180 µM)。
● 对法尼基焦磷酸具有竞争性抑制作用,而对Ras的抑制作用为非竞争性。
● 阻断大鼠心肌细胞中胰岛素诱导的MAP激酶的激活(19 μM)。
● 靶向蛋白磷酸酶1α(PP1α),并还原过氧化氢。
● 纠正强直性肌营养不良1型(DM1)中肌肉氯离子通道Clcn1的异常剪接。
● 不可逆的人硫氧还蛋白还原酶1(TrxR-1)抑制剂(IC50=272 nM)和NADPH氧化酶活性诱导剂。其很可能充当TrxR-1 C端氧化还原中亲核Sec残基的Michael受体,并产生SecTRAP(硒损害硫氧还蛋白还原酶来源凋亡蛋白),该蛋白通过氧化应激同时促进细胞凋亡、坏死,增加细胞内活性氧(ROS)的产生。
● 由于外泌体释放过程中有Ras的参与,证实了手霉素A是一种外泌体分泌的抑制剂。
※ 仅供实验研究用,不可用于临床诊断。