β-淀粉样蛋白(Aβ)是阿尔茨海默病主要病理特征——老人斑的主要构成成分,是通过β分泌酶和γ分泌酶切断β-淀粉样蛋白前体蛋白质(APP)而产生的。因此,分泌酶抑制剂可作为β-淀粉样蛋白产生抑制剂进行研究
◆β-分泌酶抑制剂—KMI-429
本品是β分泌酶(BACE1)抑制剂。是从家族遗传性阿尔茨海默病患者发现的,【Sweden变异型淀粉样蛋白前体蛋白质(APP)】的切断部位周边氨基酸序列模型的肽类抑制剂。
● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=3.9 nmol/L(in vivo)
● C34H44N10O10=752.77
● CAS No. 753030-13-6
◆KMI-574
本产品是可提高KMI-429细胞膜透过性的β-分泌酶抑制剂。
● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=5.6 nmol/L(in vitro)
● C39H49FN12O8=832.88
● CAS No.753030-74-9
◆KMI-1027
本产品是可提高活体内酶稳定性和血-脑屏障通透性的低分子非肽类β分泌酶抑制剂。
● 外观:白色~浅褐色,结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=50 nmol/L(in vitro)
● C33H29N7O7=635.63
● CAS No.1022893-09-9
◆KMI-1303
本产品是在KMI-1027基础上导入卤素分子以提高β-分泌酶活性位点亲和性的非肽类β-分泌酶抑制剂。
● 外观:白色~浅褐色,结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● IC50=9 nmol/L(in vitro)
● C33H28BrFN8O5=715.53
● CAS No.1160850-89-4
◆β-分泌酶抑制剂
β-分泌酶的肽类基质类似抑制剂。
● 外观:白色~大体白色、结晶性粉末~粉末
● 甲醇溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):95.0%以上
● IC50=30 nmol/L4)
● C73H118N16O27=1651.81
◆γ-分泌酶抑制剂—BMS299897
本产品是强力型γ-分泌酶抑制剂。可抑制Aβ40和Aβ42的形成(in vitro),无法抑制Notch信号传递。
● 外观:白色~浅褐色,结晶~粉末或块状
● 甲醇溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):97.0%以上
● C24H21ClF3NO4S=511.94
● CAS No. 290315-45-6
◆DAPT
本产品是γ-分泌酶抑制剂,可引起Aβ40或Aβ42浓度降低。
● 外观:白色~极浅黄色,结晶性粉末~粉末或块状
● DMSO溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):98.0%以上
● C23H26F2N2O4=432.46
● CAS No.208255-80-5
◆JLK6
本产品是强力型γ-分泌酶抑制剂。它可在过量表达野生型和APP的Swedish mutant HEK293细胞中,抑制Aβ40和Aβ42的生成,但不影响Notch切断和Notch信号传导。
● 外观:黄色~褐色,结晶~粉末
● 乙醇溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):98.0%以上
● IC50=约30 μmol/L(抑制Aβ40、Aβ42生成)
● C10H8ClNO3=225.63
● CAS No.62252-26-0
◆L-685.458
本产品是强力选择性γ-分泌酶抑制剂。在Aβ40和Aβ42有同样的抑制效果。
● 外观:白色~极浅黄色,结晶~粉末或块状
● DMSO溶解状态:实验适用
● 含量(HPLC):98.0%以上
● IC50=17 nmol/L6)
● C39H52N4O6=672.85
● CAS No.292632-98-5
◆产品列表
产品编号 | 产品名称 | 规格 | 包装 |
115-00901 | KMI-429(β-分泌酶抑制剂) | 细胞生物学用 | 1 mg |
112-00911 | KMI-574(β-分泌酶抑制剂) | 细胞生物学用 | 1 mg |
119-00921 | KMI-1027(β-分泌酶抑制剂) | 细胞生物学用 | 1 mg |
116-00931 | KMI-1303(β-分泌酶抑制剂) | 细胞生物学用 | 1 mg |
193-12311 | β-分泌酶抑制剂 | 生化学用 | 1 mg |
021-17781 | BMS 299897, 97.0+ % (HPLC) BMS 299897 〈γ-分泌酶抑制剂〉 | 细胞生物学用 | 5 mg |
027-17783 | 25 mg | ||
043-33581 | DAPT(β-分泌酶抑制剂) | 细胞生物学用 | 5 mg |
049-33583 | 25 mg | ||
107-00161 | JLK6(γ-分泌酶抑制剂) | 细胞生物学用 | 5 mg |
103-00163 | 25 mg | ||
121-06141 | L-685,458(γ-分泌酶抑制剂) | 细胞生物学用 | 1 mg |
※ 仅供实验使用,不可用于临床诊断。